1、GnRH是什么?HPG轴又是什么

GnRH是促性腺激素释放激素(Gonadotropin-releasing hormone, GnRH)的简称,其由下丘脑分泌,刺激或抑制垂体促性腺激素的分泌,有相当的活性潜能。HPG轴是Hypothalamic pituitary gonadal axis下丘脑-垂体-性腺轴的简称。


2、GnRH的生理作用

FSH:①促进卵泡发育成熟,与LH一起促使雌激素分泌,进一步引起排卵。又能刺激卵泡液分泌增加,促进颗粒细胞的增殖。

           ②协同睾酮促进睾丸精曲小管的生长及精子生成。

LH:  ①参与FSH的促卵泡成熟,排卵。随后使卵泡转变为黄体,并促进雌激素及孕激素的合成分泌。

           ②促使睾丸间质细胞增殖,并合成分泌雄激素,故LH又名促间质细胞激素(ICSH)


2、GnRH拮抗

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GnRH是由10个氨基酸组成的单链肽激素,在下丘脑中产生,作用于垂体前叶分泌促性腺激素的细胞,刺激促性腺激素的分泌。GnRH拮抗剂是通过在6和10位以外取代1、2和3位氨基酸来消除GnRH生物学活性的拮抗剂。全世界范围内,目前GnRH拮抗经过发展已经由第一代发展到第四代,最新一代的是TAK-385 ,于2019年上半年在日本挂牌销售,售价39600 JPY.


3、GnRH激动

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GnRH是由10个氨基酸组成的单链肽激素,在下丘脑中产生,作用于垂体前叶分泌促性腺激素的细胞,刺激促性腺激素的分泌。认为GnRH的氨基酸1至3在促性腺激素释放中起重要作用,并且在位置6和10处的氨基酸在受体结合和体内降解中起重要作用。被考虑。通过替换第6和第10位的氨基酸,与受体的结合亲和力增加,并且对降解酶的抵抗力增加,从而增强了生物活性


4、GnRH拮抗和激动剂区别在哪里呢?

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首先最主要的就是用药后的反弹程度和停药的恢复程度。可见GnRH激动剂的反弹是有一些的不过一段时间过后就会消散,而恢复速度上GnRH激动剂比拮抗剂更慢,这是为什么?

原因在于,二者作用机制不一样。GnRH激动剂通过分泌促性腺激素的细胞中GnRH受体的下调而脱敏,并最终抑制促性腺激素的分泌。GnRH拮抗剂竞争性地抑制GnRH与其受体的结合,并立即抑制促性腺激素分泌,而不会引起爆发,但它的抑制作用是快速的并且是剂量依赖性的,当停止给药时,促性腺激素的分泌迅速恢复。

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