泰国药贩自产药拜耳查不到
成分是:10mg己烯雌酚+50mg甲羟孕酮
关于乙烯雌酚
药理作用
为人工合成的非甾体类雌激素物质,能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。 主要用于雌激素低下或缺乏症及激素平衡紊乱引起的功能性出血、闭经,还可用于死胎引产前,以提高子宫肌层对催产素的敏感性,以及前列腺癌的故息疗法。
药品使用
适应症
用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病、闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性阴道炎及退乳等。
用量用法
1.闭经:口服小剂量可刺激垂体前叶分泌促性腺激素,1日不超过0.25mg。
2.用于人工月经周期:每日服0.25mg,连服20日,待月经后再
用同法治疗,共3周期。
3.用于月经周期延长及子宫发育不全,每日服0.1~0.2mg,持续6个月,经期停服。
4.治疗功能性子宫出血:每晚服0.5~1mg,连服20日。
5.用于绝经期综合征:每日服0.25mg,症状控制后改为每日0.1mg(如同时每日舌下含服甲基睾丸素5~10mg,效果更好)。
6.退乳:每次服5mg,1日2~3次,连服3日;或肌注每日1次4mg,连用3~5日,同时紧束双乳,少进液体。
7.老年性阴道炎:阴道噻药,每晚塞入1~2片(每片0.2mg),共用7日。
8.配合手术用于前列腺癌:每日6~10mg,3次分服,连用2~3个月。
9.用于因子宫发育不良及子宫颈分泌物粘稠所致不育症:以小剂量促使宫颈粘液稀薄,精子易透入,于月经后每日服0.1mg,共15日,1疗程为3~6个月。
10.用于稽留流产(怀孕7个月以内死胎,经2个月或2个月以上仍未娩出):每次服5mg,1日3次,5~7日为1疗程,停药5日,如无效可重复1疗程。
注意事项
1.可有恶心、呕吐、厌食、头痛等不良反应。长期应用可使子宫内膜增生过度而导致子宫出血与子宫肥大。
2.应按指定方法服药,中途停药可导致子宫出血。
3.肝、肾疾病病人及孕妇禁用。
4.癌症病人(除前列
腺癌病人)忌用。
5.少数病人有心窝部疼痛。还有性欲增强。
6.乳腺病、子宫内膜炎、出血倾向及更年期滤泡过多期禁用。
7.长期大量应用可诱发生殖系统恶性肿瘤;孕期用药有致胎儿先天缺陷危险,女婴成年后发生阴道腺病或宫颈癌(DES综合征)的危险增加。
不良反应
孕妇服用此药,其女性后代在青春期后宫颈和阴道的腺病及腺癌发生率升高,男性后代生殖道异常和精子异常发生率也增加。其他参见雌激素。可有恶心,呕吐,食欲不振,头痛,长期使用可使子宫内膜增生过度而致子宫出血和肥大。
禁忌
1、妊娠期间不要使用雌激素,全身用药可能导致胎儿畸形,阴道用药也应注意。用药后女胎可发生生殖道异常,青春期患阴道腺病,罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌;男胎女性化,睾丸发育不良。雌激素可经乳腺进入乳汁而排出,并可抑制泌乳,哺乳期妇女禁用。
2、下列情况应禁用:①已知或怀疑患有乳腺癌,用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外;②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤;③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞;④过去使用雌激素时,曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史,用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外;⑤有胆汁郁积性黄疸
史;⑥未明确诊断的阴道不规则流血。
3、下列疾患雌激素应慎用:①哮喘;②心功能不全;③巅痫;④精神抑郁:⑤偏头痛;⑥肾功能不全,雌激素可使水潴留加剧;⑦糖尿病;⑧良性乳腺疾病;⑨脑血管疾患;⑩冠状动脉疾患;⑩子宫内膜异位症;⑩胆囊疾患或胆囊病史,尤其是胆结石;⑩肝功能异常;⑩血钙过高,伴有肿瘤或代谢性骨质疾患;⑩高血压;⑩妊娠时黄疸或黄疸史,雌激素有促使肝损复发的危险性;⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症;⑩肾功能异常;⑩甲状腺疾患;⑩子宫肌瘤。肝肾病患者及孕妇禁用。
相互作用
1、与抗凝药同用时,雌激素可降低抗凝效应,必须同用时,应调整抗凝药用量。与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低雌激素的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了雌激素的代谢所致。
2、与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。降低他莫昔芬的治疗效果。增加钙剂的吸收。
环境危害性/己烯雌酚 编辑
己烯雌酚在上世纪七八十年代作为类雌激素药物广泛运用于口服避孕,以及防止流产。它可以促使女性性器官及副性征正常发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化,减轻妇女更年期或妇科手术后因性腺功能不足而产生的内分泌功能紊乱,增强子宫收缩,提高子宫对催产素的敏感性。
像臭名昭着的沙利度胺(反应停)一样,己烯雌酚刚一问世就受到大量的欢迎。许许多多的人不用再担心孩子的出生,以及孩子的无法出生。然而,也正如沙利度胺一样,当时人们完全没有认识到它的危害性。
直至大量使用己烯雌酚的那一代女性的孩子出生之后,问题发生了,而且在他们青春期之后更加集中严重表现出来:
服用过己烯雌酚的人生下的女孩,其阴道和宫颈细胞都有不同程度的病变。研究表明,阴道透明细胞腺癌近几年在少女和年轻妇女中的发病率有增加趋势。据调查,这些病人在出生前就受到过己烯雌酚的影响。胎儿期接触过己烯雌酚的妇女,年龄到24岁时患本病的累积危险性是0.14%~1.4%。还有相当多的人有子宫颈和阴道的良性组织改变,称为腺瘤病。通过对胎儿期接触过己烯雌酚的妇女常规检查发现,约有1/3的人有上述异常。
在胎儿期接触过己烯雌酚的男性中,生殖系统异常的发生率也很高,4.33%有睾丸异常,3%睾丸发育不全,2.1%有隐睾历史,1.1%睾丸硬结。这些病人与相同年龄组、在胎儿期未接触过已烯雌酚的人相比,睾丸异常的发生率有显着增加。病人的精液检查表现为精子计数减少和精子活力下降,从而说明病人生育力的损害可能是应用己烯雌酚治疗后的另一个后果。
这些病例,我们称之为“DES综合症”。
同时,怀孕期间服用己烯雌酚还可造成胎儿畸形,使女性男性化、男性女性化,出现尿道下裂、附睾、睾丸和精子异常,甚至引起脑积水、脑脊膜膨出等。同时,对孕妇还可能造成肝脏和肾脏的损害,使哮喘的发病率明显上升,还可能促使胆汁中的胆固醇饱和而形成结石,诱发胰腺炎和血栓栓塞性疾病。
这时人们才发现,己烯雌酚是一种环境激素,与雌激素受体结合后会干扰人的内分泌,诱发生殖器病变与肿瘤。
可是,就像历史上许许多多的“药品事故”,想要弥补时,为时已晚。
关于甲羟孕酮药理
通过多年的实验和临床研究说明本类制剂可有双重作用,并与剂量相
关。①通过负反馈作用抑制垂体前叶,使促黄体激素(LH)、促肾上腺皮质激素(ALTH)及其他生长因子的产生受到抑制;②在高剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新,抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应,而在耐药的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5α还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。
不论口服或肌注后血浆浓度迅速上升,肌肉注射时血药高峰低于口服,但持续时间较长,超过1周。口服后吸收良好,峰值明显较高,经肝脏代谢,持续时间较短,故应根据治疗的需求选择给药方法和途径。主要与葡萄糖醛酸结合后由肾脏代谢排出。
应用
临床适应证:主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症病人的食欲,改善一般状况和增加体重。
临床病况
主要用于治疗肾癌、乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌及增强晚期癌症病人的
食欲,改善一般状况和增加体重。临床用于痛经、功能性闭经、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位症等。大剂量可用作长效避孕针,肌注1次150mg可避孕3个月。
1.肾癌的临床表现变化多端,可因发病数、肿瘤来源、病理类型、发生部位、病程长短不同而临床表现不一。在无任何症状的情况下,有时肿瘤已在体内广泛进展。甚至出现肺、骨等处的转移征象。但血尿、腰痛和肿块仍就是肾脏恶性肿瘤的三大典型症状,同时还存在不少非必尿系统的肾外表现。
2.乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,据资料统计,发病率占全身各种恶性肿瘤的7-10%,在妇女仅次于子宫癌。它的发病常与遗传有关,以及40—60岁之间,绝经期前后的妇女发病率较高。仅约1-2%的乳腺患者是男性。通常发生在乳房腺上皮组织的恶性肿瘤。是一种严重影响妇女身心健康甚至危及生命的最常见的恶性肿瘤之一,乳腺癌男性罕见。
乳腺癌是乳房腺上皮细胞在多种致癌因子作用下,发生了基因突变,致使细胞增生失控。由于癌细胞的生物行为发生了改变,呈现出无序、无限制的恶性增生。它的组织学表现形式是大量的幼稚化的癌细胞无限增殖和无序状地拥挤成团,挤压并侵蚀破坏周围的正常组织,破坏乳房的正常组织结构。
乳腺细胞发生突变后便丧失了正常细胞的特性,组织结构紊乱,细胞连接松散,癌细胞很容易脱落游离,随血液或淋巴液等播散全身,形成早期的远端转移,给乳腺癌的临床治愈增加了很大困难。全身重要脏器的转移如肺转移、脑转移、骨转移等都将直接威胁人的生命,因此乳腺癌
是严重危及人体生命的恶性疾病。
3.前列腺癌发生在前列腺的恶性肿瘤。男性常见的肿瘤。多发生在50岁以上,发病率随年龄而增长。前列腺癌的发展受性激素的影响,雄激素促使其生长,血清酸性磷酸酶增高和雌激素对其有抑制作用。前列腺癌分为7期:A1、A2、B1、B2、C、D1、D2期。临床表现主要为排尿梗阻症状,如排尿发动慢,尿流细及夜尿多。不并发前列腺增生者可无排尿梗阻症状。约5%患者以转移癌为主诉症状,如骨转移引起局部疼痛,肝转移可查到上腹部肿块,晚期可有左锁骨上淋巴结肿大、咳嗽、胸痛等。
注意事项
可引起孕酮类反应如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌
异常等;长期应用也有肾上腺皮质功能亢进的表现如满月脸、柯兴氏征、体重增加等。曾有报告可有阻塞性黄疸。此外,本品可引起凝血机能异常,所以栓塞性疾病或在应用过程中有血栓形成的征象如头痛、视力障碍等应即停药。有严重肝功能损害,有高钙血症倾向的病人也应禁用。
药物危害
己烯雌酚(DES)是一种人工合成的雌激素,在上个世纪曾被全世界范围内广泛使用用以给怀孕的女性补充雌激素,然而,几十年后,人们却发现这种药物造成的副作用相当可怕,而且代代相传。更可怕的是,在一些发展中国家还在使用这种药物,赶紧看看这种药物的危害吧!
己烯雌酚(DES)是一种人工合成的雌激素,从20世纪30年代到20世纪80年代世界各地数以百万计的孕妇都使用这种药物,而现今在一些发展中国家可能仍再给女性使用这种药物。而在世界上其他地区,DES目前被用于治疗前列腺癌。然而,这种药物已经与许多严重的健康问题扯上关系了,包括癌症和生殖器官的结构变化等,这些问题不仅出现在那些因为怀孕要补充雌性激素而服用这种药物的女性身上,同样还会影响到她们的儿子和女儿。
为什么要使用DES?
许多孕妇服用DES,因为那时候人们认为它能够防止许多妊娠并发症以及流产。正因为如此,DES在世界各地作为处方药开给孕妇服用,包括美国、澳大利亚和一些欧洲国家。仅在美国,在1938年至1971年之间就有400万孕妇服用了这种药物。
直到1971年,美国食品和药物管理局发出了怀孕期间服用DES的危险警告。在研究中,该机构已发现了在雌激素药物与阴道和子宫颈细胞腺癌之间有关联,而这些明显的细胞癌腺却是出现在那些母亲曾经使用过DES的年轻女性身上。该研究还发现,这种药物并不能在怀孕期间防止孕期并发症。事实上,研究表明,在怀孕前五个月时服用药物,它的负面影响甚至会影响到生殖系统。结果被公之于众后,DES的使用在美国被叫停,但在其他国家还一直持续使用到20世纪80年代初。
现如今这种药物如何影响女性和男性
虽然这种药物已经不再在发达国家使用,DES仍然影响世界各地的人们。
母亲服用DES后生出的女儿将有更高的风险患阴道或子宫颈癌症。她们也易患妊娠并发症,包括流产、宫外孕、早产。月经不调也是常见的问题,甚至对某些人来说还会不育。不仅如此,她们在哺乳期的奶水产量也很低,奶水中的蛋白质含量也很低。生殖结构异常也有可能在这类人群中出现,如T形子宫。因此她们需要特殊的产科护理以及尽早确认怀孕。
母亲服用DES后生出的儿子也会遇到与雌激素药物有关的健康问题。他们患睾丸癌、生殖器结构异常、精子和精液异常等疾病的风险较高。
长期影响:代代相传
虽然很少有研究能完成那些使用DES的女性,她们的孙子辈受到这种药物的影响的评估,其中2002年的一项研究发现,生殖结构没有改变。但是孙女是否将有更高的患乳腺癌的风险仍然是不明确的。
同时,在荷兰进行的一项研究却发现男性的阴茎尿道下裂、出生缺陷导致生殖结构改变的概率很高。